Archive | Październik 2014

Ziołowe inhibitory receptora TRPV1 w leczeniu bólu i chorób autoimmunologicznych.

Receptor waniloidowy TRPV1  jest to białko które u ludzi, jest kodowane przez gen TRPV1. Funkcją TRPV1 jest  regulowanie temperatury ciała. Ponadto TRPV1 odgrywa istotną rolę w przewlekłych procesach bólowych, odpowiada za
uczucie bólu  oraz poparzenia (nocycepcji)  . Najnowsze badanie wykazały że receptory te są również obecne na komórkach limfocytów T (rodzaj białych krwinek, które uczą się rozpoznawać atak drobnoustrojów i patogenów). Zbyt duża aktywność limfocytów T jest przyczyną wielu chorób autoimmunologicznych. Receptory TRPV1 wydają się mieć zdolność manipulowania aktywnością limfocytów  T a ich blokowanie za pomocą tzw. antagonistów  jest szansą na leczenie takich chorób jak SM czy Choroba Leśniowskiego-Crohna. Antagoniści(zioła,farmaceutyki) blokują aktywność TRPV1, w ten sposób zmniejszają ból i nadmierną ekspresje limfocytów T a tym samym stan zapalny i reakcje autoimmunologiczne .

Książka

 

Związki pochodzenia naturalnego hamujące TRPV1:

1.Vitexin  – jest glikozydem flawonowym, związek ten w dużych
ilościach występuje w  niepokalanku pospolitym (Vitex agnus). Vitexin jest
inhibitorem  TRPV1, hamuje również cytokiny prozapalne TNF-alfa, IL-1ß, IL-6,
oraz IL-33. Nalewka na alkoholu 1:5 60-65% . Dawki 5 ml dwa razy dziennie.

V

 

2.Emodin –  związek antrachinonowy . Występuje w Polygonum
cuspidatum ,Szakłaku (Rhamnus  L.), Rzewieniu dłoniasty (Rheum
palmatum) oraz Rumex japonicus. Emodin jest inhibitorem TRVP1.
Intrakt z korzenia Polygonum na etanolu 50% 1:5. Dawki trzy razy 5 ml .
Intrakt z liści Rhamnus na alkoholu 50% 1:5. Dawki trzy razy 5 ml .

Emodyna

 

3. Kwas ursolowy –  organiczny związek chemiczny, z grupy terpenów
który występuje w wielu roślinach jednak w niewystarczających,zbyt małych dawkach
leczniczych. Kwas ursolowy charakteryzuje się bardzo niską przyswajalnością dlatego
należy stosować go wyłącznie w wysokim stężeniu . Kwas ursolowy jest inhibitorem TRVP1.
Stosujemy suplementy diety z czystym wyekstrahowanym kwasem ursolowym. Dawki 250mg dwa
razy dziennie po jedzeniu.

Kwas ursolowy

 

4. Dymnica pospolita (Fumaria officinalis) –  nie zidentyfikowano
jednego konkretnego związku odpowiadającego za działanie hamujące
TRPV1. Intrakt  na alkoholu  50%  1:5   (tem.  50 – 70 °C)  . Dawki trzy razy
dziennie 5 ml.

Fumaria officinalis

 

 

Inne:

Thapsigargin – związek należący do grupy laktonów seskwiterpenowych , występuję w Thapsia(Thapsia garganica) .

Imperatoryna – zwiazek należący do grupy furanokumaryn, występuje w arcydzięgiel litwor (Angelica archangelica).

 

W celu skutecznego hamowania TRPV1 należy stosować jednocześnie minimum dwa wybrane inhibitory TRPV1.

____________________________________________________

Bibliografia

[1] Nature Immunology, 2014
The ion channel TRPV1 regulates the activation and proinflammatory properties of CD4 T cells.
Samuel Bertin, Yukari Aoki-Nonaka, Petrus Rudolf de Jong, Lilian L Nohara, Hongjian Xu,
Shawna R Stanwood, Sonal Srikanth, Jihyung Lee, Keith To, Lior Abramson, Timothy Yu,
Tiffany Han, Ranim Touma, Xiangli Li, José M González-Navajas, Scott
Herdman, Maripat Corr, Guo Fu, Hui Dong,Yousang Gwack, Alessandra Franco, Wilfred A Jefferies, Eyal Raz.

[2] Plant extracts for modulating TRPV1 function
EP 2700431 A1
http://www.google.com/patents/EP2700431A1?cl=en


[3] Biochem. Biophys. Res. Commun. 2002;293:777–78
Toth A, Kedei N, Szabo T, Wang Y, Blumberg PM.
Thapsigargin binds to and inhibits the cloned vanilloid receptor-1.

[4] Curr Neuropharmacol. Mar 2008; 6(1): 79–96.
Compounds and Toxins Modulating TRP Channels
Joris Vriens, Bernd Nilius, and Rudi Vennekens*

[5] J Nat Prod. 2013 Jun 28;76(6):1141-9.
Vitexin inhibits inflammatory pain in mice by targeting TRPV1,
oxidative stress, and cytokines.
Borghi SM1, Carvalho TT, Staurengo-Ferrari L, Hohmann MS, Pinge-Filho
P, Casagrande R, Verri WA Jr.

[6] Pharmacol Biochem Behav. 2013 Sep;110:255-64.
Ursolic acid from Agastache mexicana aerial parts produces
antinociceptive activity involving TRPV1 receptors, cGMP and a
serotonergic synergism.
Verano J1, González-Trujano ME, Déciga-Campos M, Ventura-Martínez R, Pellicer F.

[7] Am J Chin Med. 2010;38(4):789-800.
Emodin down-regulates expression of TRPV1 mRNA and its function in DRG
neurons in vitro.
Sui F1, Huo HR, Zhang CB, Yang N, Guo JY, Du XL, Zhao BS, Liu HB, Li
LF, Guo SY, Jiang TL.

[8] J Biol Chem. 2014 Apr 4;289(14):9600-10
Furanocoumarins are a novel class of modulators for the transient
receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) channel.
Chen X, Sun W, Gianaris NG, Riley AM, Cummins TR, Fehrenbacher JC, Obukhov AG.

Reklamy

Yin Yang Huo ( Epimedium L.)

Epimedium

Nazwa botaniczna: Epimedium grandiflorum, Epimedium Grandiflorum Radix, Epimedium koreanum, Epimedium macranthum, Epimedium pubescens, Epimedium sagittatum, Epimedium violaceum, Epimedium wushanese, Epimedium
acuminatum.

Inne nazwy: Xian Ling Pi, Horny goat weed,Barrenwort, Dam Duong Hoac, Épimede, Épimede a Grandes Fleurs, Épimede du Japon, Epimedium, Herbe Cornée de Chevre, Hierba de Cabra en Celo, Japanese Epimedium.

Rodzina: Berberysowate (Berberidaceae)

Opis botaniczny:

Epimedium (Epimedium L.) jest to rodzaj bylin z rodziny berberysowatych. Należy do niego ok. 60 gatunków, przy czym w znacznej części są to endemity występujące tylko w południowych Chinach. Pozostałe gatunki epimedium spotykane są  w Azji centralnej, południowej i zachodniej, sięgając Europy. Liczne gatunki uprawiane są w ogrodach jako rośliny okrywowe. Jest to roślina o dość drobnych liściach, tworząca gęste i zwarte kępy. Wiosną (kwiecień) nad liśćmi pojawiają się masowo drobne, pająkowate kwiaty w różnych kolorach.  Liście są zielone,  młode liście czerwono-brązowe,
pozostają na roślinie całą zimę (wczesną wiosną należy je ściąć by pobudzić wzrost nowych). Rosną dobrze pod okapem drzew, w półcieniu, na glebie wilgotnej, przepuszczalnej. Roślina częściowo zimotrwała(strefa mroozroodpronosci 5-8).   W Polsce z powodzeniem uprawiane jest Epimedium wielkokwiatowe (Epimedium grandiflorum).

Zastosowanie w etnomedycynie:

Yin Yang Huo (Epimedium pubescens, Epimedium sagittatum,Epimedium grandiflorum) jest niezastąpionym ziołem w wielu chińskich formułach ziołowych na długowieczność. Medycyna chińska przypisuje epimedium smak(wei) ostry i słodki , temperaturę(xing) ciepłą oraz tropizm (powinowactwo) do meridian nerek oraz wątroby. W medycynie Chińskiej Yin Yang Huo  tonizuje nerki, wzmacnia Yang, zwiększa libido, rozwiewa wiatr-zimno-wilgoć ,ogrzewa i odblokowuje
przepływ  Qi (wzmacnia ścięgna i kości).W TCM ziołem tym leczy się problemy z pamięcią u starszych ludzi, bóle związane z artretyzmem(Bi syndrom),przewlekłe bóle stawów, ścięgien i kości, niski poziom libido, przewlekły kaszel, impotencje, niepłodność męską, bezpłodność u kobiet, zbyt częste oddawanie moczu.

Składniki aktywne:

Flawonoidy,glikozydy flawonoli (ikaryna 5-10% ,wushanikaryna, tricin , kwercetyna ,kempferol, narigenin, luteolina,daidzeina, thalictoside,baohuoside ,acuminatin, anhydroicaritin , desmethylanhydroicaritin , epimedin A B  C , 4-hydroksy benzoesan ,sagittatin A, sagittatin B, sagittatosid A, sagittatosid B, sagittatosid C).

Alkaloidy,sterole, seskwiterpeny,lignany,olejki eteryczne.

A

 

B

                                                                                                                                                                                             Epimedin B

 

 

C

Icarin

                                                                          Ikaryna

 

 

 

Profil immunologiczny zioła:

Glikozyd ikaryna hamuje limfocyty Th1 oraz Th17 poprzez wpływ na czynnik transkrypcyjny STAT1/STAT3.
Ikaryna hamuje prozapalną interleukine IL-1B oraz metaloproteinazy macierzy zewnątrzkomórkowej MMP-13.
Ikaryna aktywuje odporność wrodzoną (czynnik martwicy nowotworu-alfa i interleukine IL-6) poprzez indukuje ekspresji receptora TLR9. Glikozyd epimedin ma działanie wzmacniające odporność poprzez aktywowanie interleukiny IL-2. Wyciąg na etanolu z liści hamuje metaloproteinazy macierzy zewnątrzkomórkowej MMP-2 oraz MMP-9.

Działanie Lecznicze:

W urazach sportowych ze skurczami lub złamaniami, reumatyzmie , artretyzmie, osteoartreyzmie, osteoporozie (hamuje różnicowanie osteoklastów i resorpcje kości, chroni przed osteoporozą wywołaną nadużywaniem glikokortykosteroidów),w nieswoistym zapaleniu jelit(IBD),chorobie wieńcowej,w leczeniu nadciśnienia w menopauzie , w leczeniu impotencji (potęguje  odczucie i długość erekcji), ),w problemach w oddawaniu moczu, skurczach mięśni, drętwieniu kończyn,  niedowładach, problemach z pamięcią u osób starszych, amnezji, w leczeniu demencji, przeciwdziała immunosupresyjnemu działaniu prednizonu.

Wskazania:

Choroby układu kostno – stawowego, choroby autoimmunologiczne, niedowłady ,urazy sportowe,  rekonwalescencja po leczeniu glikokortykosteroidami, impotencja.

Przeciwwskazania i interakcje:

Zbyt duże dawki epimedium mogą powodować skurcze i poważne problemy z oddychaniem, arytmie serca. Długotrwałe stosowanie epidemium może powodować zawroty głowy, wymioty, suchość w ustach, pragnienie, i krwotok z nosa. Epimedium jest przeciwwskazana u kobiet będących w ciąży i karmiących piersią. Epimedium jest przeciwwskazana u osób z niskim ciśnieniem krwi. Epimedium w TCM jest przeciwwskazane w deficycie Yin, w odwodnieniu oraz nadmiernej pobudliwości sexualnej.

Epimedium wchodzi w interakcje z lekami obniżającymi ciśnienie krwi
takim jak kaptopryl (Capoten), enalapryl (Vasotec), losartan (Cozaar),
walsartan (Diovan), diltiazem (Cardizem), amlodypina (Norvasc),
hydrochlorotiazyd (HYDRODIURIL), furosemid (Lasix), i wiele innych .

Epiemdium wchodzi w interakcje z lekami spowalniającymi krzepnięcie
krwi  takim jak aspiryna, klopidogrel (Plavix), diklofenak (Voltaren,
Cataflam, inne), ibuprofen (Advil, Motrin, inne), naproksen (Anaprox,
Naprosyn, inne), dalteparin (Fragmin), enoksaparyny (Clexane) ,
heparyna, warfaryny (Coumadin) i inne.

Preparaty i dawki:

Do celów leczniczych wykorzystuje się wysuszone ziele epimedium. Surowiec pozyskujemy od momentu kwitnienia rośliny do 2 miesięcy po jej  kwitnieniu(największe stężenie glikozydów i flawonoidów). Liście drobno kroimy a następnie suszymy. Krawędzie liści są wysoce toksyczne, przycinamy je. Epimedium jest to lek silny i szybko działający, daje odczuwalne efekty krótko po użyciu. Epimedium  wykazuje silny synergizm z korzeniem Pochrzynu ( Rx. Dioscoreae).
W skurczach mięśni i drętwieniu kończyn epimedium stosujemy wraz z korą  gązewnika europejskiego ( Loranthus
europaeus) bądz Sang Ji Sheng (Loranthus Mulberry Mistletoe ).

Epimedium 2

Odwar z liści epimedium: Surowiec 15 gram gotujemy w wodzie przez 15 minut . Dawki 3 razy dziennie po 250ml odwaru .

Intrakt/Nalewka 1:5 na etanolu 40%: Dawki 5ml  3 razy dziennie.

Ekstrakt z epimedium Sagittatum (Horny Goat Weed)[standaryzowany do
10% Ikaryny]: Dawki 1 tabletka 500mg – 3 razy dziennie.

Kupno:

Najlepszej jakości surowiec ma liście zielono-żółte bez gałązek. Surowiec nie powinien mieć wyraźnego zapachu, smak ma  lekko gorzki. Zioło można kupić na ww.ebay.pl , www.alibaba.com oraz w zagranicznych internetowych sklepach zielarskich. Ekstrakt z Yin Yang Huo (epimedium) standaryzowany na 10% ikariny jest w ofercie firmy „Classical Pearls”. Sadzonki epimedium grandiflorum są dostępne w sklepach ogrodniczych.

YinYangHuo      Yin Yan Huo

 

 

 

 

 

 

 

 

 

_________________________________________________________

Bibliografia

[1] Biochemical Pharmacology 2013 | 85 | 6 | 798-807
Inhibition of Th1/Th17 responses via suppression of STAT1 and STAT3
activation contributes to the amelioration of murine experimental
colitis by a natural flavonoid glucoside icariin Autorzy:
Feifei Tao , Cheng Qian , Wenjie Guo , Qiong Luo , Qiang Xu  ,Yang Sun

[2] Icariin inhibits osteoclast differentiation and bone resorption by
suppression of MAPKs/NF-?B regulated HIF-1? and PGE2 synthesis
Tsai-Pei Hsieh , Shiow-Yunn Sheu , Jui-Sheng Sun , Ming-Hong Chen
School of Pharmacy, College of Pharmacy, Taipei Medical University,
and 2 Graduate Institute of Clinical Medicine, Taipei Medical
University,

[3] Int Immunopharmacol. 2014 Jan;18(1)
Chondroprotective effects and multi-target mechanisms of Icariin in
IL-1 beta-induced human SW 1353 chondrosarcoma cells and a rat
osteoarthritis model.
Zeng L, Wang W, Rong XF, Zhong Y, Jia P, Zhou GQ, Li RH.

[4] J Androl. 2012 Sep-Oct;33(5)
Effects of icariside II on improving erectile function in rats with
streptozotocin-induced diabetes.
Zhou F, Xin H, Liu T, Li GY, Gao ZZ, Liu J, Li WR, Cui WS, Bai GY,
Park NC, Xin ZC.

[5] Phytother Res. 2011 Nov;25(11)
Icariin induces the expression of toll-like receptor 9 in ana-1 murine
macrophages.
Li L, Peng L, Miao J, Qiu Y, Zhou Y, Gao X, Xu Y, Shi Z, Shao D, Ma Z.

[6] Planta Med. 1997 Aug;63(4)
Isolation and immunomodulatory effect of flavonol glycosides from
Epimedium hunanense.
Liang HR, Vuorela P, Vuorela H, Hiltunen R.

[7] Int J Mol Med. 2008 Jan;21(1):117-24.
Ethanol extract from Epimedium brevicornum attenuates left ventricular
dysfunction and cardiac remodeling through down-regulating matrix
metalloproteinase-2 and -9 activity and myocardial apoptosis in rats
with congestive heart failure.
Song YH, Li BS, Chen XM, Cai H.

[8] Cell Biochem Biophys. 2013 Sep;67(1):189-97
Icariin protects against glucocorticoid-induced osteoporosis in vitro
and prevents glucocorticoid-induced osteocyte apoptosis in vivo.
Feng R, Feng L, Yuan Z, Wang D, Wang F, Tan B, Han S, Li T, Li D, Han Y.

[9] Wikipedia / http://pl.wikipedia.org/wiki/Epimedium_wielkokwiatowe