Ziołowe inhibitory receptora TRPV1 w leczeniu bólu i chorób autoimmunologicznych.

Receptor waniloidowy TRPV1  jest to białko które u ludzi, jest kodowane przez gen TRPV1. Funkcją TRPV1 jest  regulowanie temperatury ciała. Ponadto TRPV1 odgrywa istotną rolę w przewlekłych procesach bólowych, odpowiada za
uczucie bólu  oraz poparzenia (nocycepcji)  . Najnowsze badanie wykazały że receptory te są również obecne na komórkach limfocytów T (rodzaj białych krwinek, które uczą się rozpoznawać atak drobnoustrojów i patogenów). Zbyt duża aktywność limfocytów T jest przyczyną wielu chorób autoimmunologicznych. Receptory TRPV1 wydają się mieć zdolność manipulowania aktywnością limfocytów  T a ich blokowanie za pomocą tzw. antagonistów  jest szansą na leczenie takich chorób jak SM czy Choroba Leśniowskiego-Crohna. Antagoniści(zioła,farmaceutyki) blokują aktywność TRPV1, w ten sposób zmniejszają ból i nadmierną ekspresje limfocytów T a tym samym stan zapalny i reakcje autoimmunologiczne .

Książka

 

Związki pochodzenia naturalnego hamujące TRPV1:

1.Vitexin  – jest glikozydem flawonowym, związek ten w dużych
ilościach występuje w  niepokalanku pospolitym (Vitex agnus). Vitexin jest
inhibitorem  TRPV1, hamuje również cytokiny prozapalne TNF-alfa, IL-1ß, IL-6,
oraz IL-33. Nalewka na alkoholu 1:5 60-65% . Dawki 5 ml dwa razy dziennie.

V

 

2.Emodin –  związek antrachinonowy . Występuje w Polygonum
cuspidatum ,Szakłaku (Rhamnus  L.), Rzewieniu dłoniasty (Rheum
palmatum) oraz Rumex japonicus. Emodin jest inhibitorem TRVP1.
Intrakt z korzenia Polygonum na etanolu 50% 1:5. Dawki trzy razy 5 ml .
Intrakt z liści Rhamnus na alkoholu 50% 1:5. Dawki trzy razy 5 ml .

Emodyna

 

3. Kwas ursolowy –  organiczny związek chemiczny, z grupy terpenów
który występuje w wielu roślinach jednak w niewystarczających,zbyt małych dawkach
leczniczych. Kwas ursolowy charakteryzuje się bardzo niską przyswajalnością dlatego
należy stosować go wyłącznie w wysokim stężeniu . Kwas ursolowy jest inhibitorem TRVP1.
Stosujemy suplementy diety z czystym wyekstrahowanym kwasem ursolowym. Dawki 250mg dwa
razy dziennie po jedzeniu.

Kwas ursolowy

 

4. Dymnica pospolita (Fumaria officinalis) –  nie zidentyfikowano
jednego konkretnego związku odpowiadającego za działanie hamujące
TRPV1. Intrakt  na alkoholu  50%  1:5   (tem.  50 – 70 °C)  . Dawki trzy razy
dziennie 5 ml.

Fumaria officinalis

 

 

Inne:

Thapsigargin – związek należący do grupy laktonów seskwiterpenowych , występuję w Thapsia(Thapsia garganica) .

Imperatoryna – zwiazek należący do grupy furanokumaryn, występuje w arcydzięgiel litwor (Angelica archangelica).

 

W celu skutecznego hamowania TRPV1 należy stosować jednocześnie minimum dwa wybrane inhibitory TRPV1.

____________________________________________________

Bibliografia

[1] Nature Immunology, 2014
The ion channel TRPV1 regulates the activation and proinflammatory properties of CD4 T cells.
Samuel Bertin, Yukari Aoki-Nonaka, Petrus Rudolf de Jong, Lilian L Nohara, Hongjian Xu,
Shawna R Stanwood, Sonal Srikanth, Jihyung Lee, Keith To, Lior Abramson, Timothy Yu,
Tiffany Han, Ranim Touma, Xiangli Li, José M González-Navajas, Scott
Herdman, Maripat Corr, Guo Fu, Hui Dong,Yousang Gwack, Alessandra Franco, Wilfred A Jefferies, Eyal Raz.

[2] Plant extracts for modulating TRPV1 function
EP 2700431 A1
http://www.google.com/patents/EP2700431A1?cl=en


[3] Biochem. Biophys. Res. Commun. 2002;293:777–78
Toth A, Kedei N, Szabo T, Wang Y, Blumberg PM.
Thapsigargin binds to and inhibits the cloned vanilloid receptor-1.

[4] Curr Neuropharmacol. Mar 2008; 6(1): 79–96.
Compounds and Toxins Modulating TRP Channels
Joris Vriens, Bernd Nilius, and Rudi Vennekens*

[5] J Nat Prod. 2013 Jun 28;76(6):1141-9.
Vitexin inhibits inflammatory pain in mice by targeting TRPV1,
oxidative stress, and cytokines.
Borghi SM1, Carvalho TT, Staurengo-Ferrari L, Hohmann MS, Pinge-Filho
P, Casagrande R, Verri WA Jr.

[6] Pharmacol Biochem Behav. 2013 Sep;110:255-64.
Ursolic acid from Agastache mexicana aerial parts produces
antinociceptive activity involving TRPV1 receptors, cGMP and a
serotonergic synergism.
Verano J1, González-Trujano ME, Déciga-Campos M, Ventura-Martínez R, Pellicer F.

[7] Am J Chin Med. 2010;38(4):789-800.
Emodin down-regulates expression of TRPV1 mRNA and its function in DRG
neurons in vitro.
Sui F1, Huo HR, Zhang CB, Yang N, Guo JY, Du XL, Zhao BS, Liu HB, Li
LF, Guo SY, Jiang TL.

[8] J Biol Chem. 2014 Apr 4;289(14):9600-10
Furanocoumarins are a novel class of modulators for the transient
receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) channel.
Chen X, Sun W, Gianaris NG, Riley AM, Cummins TR, Fehrenbacher JC, Obukhov AG.

Advertisements

Tagi:

Skomentuj

Wprowadź swoje dane lub kliknij jedną z tych ikon, aby się zalogować:

Logo WordPress.com

Komentujesz korzystając z konta WordPress.com. Log Out / Zmień )

Zdjęcie z Twittera

Komentujesz korzystając z konta Twitter. Log Out / Zmień )

Facebook photo

Komentujesz korzystając z konta Facebook. Log Out / Zmień )

Google+ photo

Komentujesz korzystając z konta Google+. Log Out / Zmień )

Connecting to %s

%d blogerów lubi to: